Регистрация / Вход
Прислать материал

Разработка технологии создания новых лекарственных средств для лечения туберкулеза, вызываемого микобактериями с множественной лекарственной устойчивостью, на основании новых низко-молекулярных ингибиторов серин-треониновой протеинкиназы класса аминотиазолов. Создание библиотеки низкомолекулярных химических соединений этого класса и проведение медико-биологических исследований по их отбору и оптимизации до лидерного соединения для последующих доклинических исследований.

Докладчик: Василевич Наталья Ивановна

Должность: руководитель направления медицинской химии, Научный руководитель работ

Цель проекта:
В результате реализации проекта планируется получить лидерное соединение принципиально нового типа, эффективное против микобактерий туберкулеза, обладающих множественной или широкой лекарственной устойчивостью. Новизна соединения заключается не только в патентной чистоте его химической структуры, но и в новом, ранее не задействованном в противотуберкулезных препаратах механизме действия – ингибировании серин-треониновых протеинкиназ. Новый препарат в силу этой особенности позволит обойти существующие механизмы лекарственной устойчивости, что откроет ему широчайшее применение для лечения MDR и XDR форм туберкулеза.

Основные планируемые результаты проекта:
Планируется получить лидерное соединение принципиально нового типа, эффективное против микобактерий туберкулеза, обладающих множественной или широкой лекарственной устойчивостью.
1. Для достижения цели планируется для начала провести патентный поиск с целью обнаружения химических соединений, содержащих сходные с нашими структурные фрагменты, в случае наличия таких соединений поиск информации об их биологической активности, в особенности, активности как ингибиторов серин-треониновых протеинкиназ, противотуберкулезной активности и токсичности.
2. Химический синтез новых патентно-чистых соединений, их скрининг на активность как ингибиторов серин-треониновых протеинкиназ, выполнение предварительного анализа «структура-активность».
3. На основании результатов анализа «структура-активность» синтез новых аналогов полученных ранее соединений и последующий скрининг.
4. Этот этап планируется повторить несколько раз, пока не будет получена серия соединений со стабильно высокой ингибирующей протеинкиназы активностью
5. «На выходе» будет получено лид-соединение, готовое к доклиническим исследованиям.

Назначение и область применения, эффекты от внедрения результатов проекта:
Области применения - медицина, применение с целью лечения туберкулеза, в том числе, его лекарственно-устойчивых форм.
Практическое внедрение - для него необходимо будет провести доклинические исследования и затем клинические исследования полученного лид-соединения.

В результате откроются возможности новых типов лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Текущие результаты проекта:
1. Проведен патентный поиск и анализ имеющихся литературных данных, предложены структуры соединений, для которых предполагается противотуберкулезная активность.
2. Валидированы методики синтеза и биологического скрининга соединений, для которых предполагается противотуберкулезная активность.