Регистрация / Вход
Прислать материал

Разработка технологии получения нерацемической субстанции блокатора потенциал-зависимых кальциевых каналов (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты

Докладчик: Климочкин Юрий Николаевич

Должность: заведующий кафедрой "Органическая химия", заведующий кафедрой

Цель проекта:
Проект направлен на создание инновационной технологии фармацевтической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты, применяемой в терапии нейропатической боли, фибромиалгии, эпилепсии, генерализованного тревожного расстройства и других социально-значимых заболеваний человека. Цель проекта - разработка конкурентоспособной технологии производства фармацевтической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты на основе катализируемой комплексами переходных металлов с хиральными лигандами реакции малонатов с нитроалкенами.

Основные планируемые результаты проекта:
Основным результатом проекта будет создание отечественной технологии нерацемической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты, демонстрирующей конкурентоспособность разрабатываемой технологии по сравнению с зарубежными аналогами в части:
- существенного снижения себестоимости производства субстанции;
- энантиомерной чистоты полученной фармацевтической субстанции;
- использования энантиоселективного металлокомплексного катализа, что позволяет избежать процедуры разделения рацемических смесей и связанных с этим как минимум 50%-ных потерь целевого продукта;
- использования промышленно доступного сырья и упрощения технологического процесса
- экологической безопасности производства.
В ходе выполнения проекта будут также получены следующие результаты:
- лабораторные методики получения нерацемических полупродуктов и фармацевтической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты;
- опытная партия фармацевтической субстанции (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты в количестве 50 г;
- проект фармстатьи на фармацевтическую субстанцию (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты ((S)-прегабалина) в соответствии с требованиями ОСТ 91500.05.001-00;
- лабораторно-технологический регламент на производство (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты в соответствии с требованиями ОСТ 64-02-003-2002;
- научно-техническое решение, оформленное в виде заявки на регистрацию объекта интеллектуальной собственности.

Назначение и область применения, эффекты от внедрения результатов проекта:
Результаты проекта «Разработка технологии получения нерацемической субстанции блокатора потенциал-зависимых кальциевых каналов (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты» могут быть использованы на предприятиях фармацевтической промышленности, специализирующихся в области производства нейротропных препаратов.
Индустриальным партнером исполнителя в ходе реализации проекта будет выступать ООО «СайКлан» - научно-производственная фирма, имеющая многолетний опыт в сфере производства высокотехнологичных химических продуктов и разработки технологий фармацевтических субстанций. «СайКлан» является ведущей компанией в Самарском регионе, заинтересованной в разработке наукоемких технологий производства фармацевтических субстанций. В распоряжении ООО «Сайклан» имеется вся необходимая материально-техническая база для выполнения работ.
Инновационная технология обеспечит создание отечественного дженерика - препарата на основе (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты, по качеству не уступающего зарубежному аналогу при снижении себестоимости продукции как минимум в 3 раза.
Ожидается, что вывод на российский фармацевтический рынок отечественного дженерика позволит занять до 30 % сегмента продаж (S)-прегабалина в России.
Экономический эффект от внедрения разрабатываемой технологии будет достигаться использованием энантиоселективного металлокомплексного катализа, что позволяет избежать процедуры разделения рацемических смесей и связанных с этим как минимум 50%-ных потерь целевого продукта, использованием промышленно доступного сырья и упрощением технологического процесса.
Реализация проекта позволит ликвидировать отставание отечественной фармацевтической промышленности в области производства нейротропных препаратов; внедрение высокоэффективной технологии производства (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты даст возможность преодолеть тенденцию завоевания рынка нейротропных препаратов зарубежными производителями и обеспечит выход отечественного препарата на основе (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты на рынок РФ и зарубежные рынки, а также будет способствовать снижению уровня заболеваемости населения РФ и улучшению качества жизни и здоровья населения.

Текущие результаты проекта:
- результаты анализа информационных источников по тематике проекта;
- результаты патентных исследований по методам синтеза (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты;
- методики синтеза хиральных азотсодержащих лигандов;
- результаты изучения каталитической активности комплексов переходных металлов с коммерчески доступными лигандами в реакции диэтилмалоната с 4-метил-1-нитропентеном-1.