Исследование взаимодействия нейромодуляторов последнего поколения с пористыми носителями для создания новых лекарственных форм препаратов

В качестве основы контейнеров интраназальной доставки в мозг было предложено использовать пористые сферические микрочастицы карбоната кальция в модификации ватерита.
Проведена загрузка разработанных контейнеров лекарственным препаратом – снотворным последнего поколения золпидемом. Интраназальное введение золпидема позволит избежать недостатков прохождения через желудочно-кишечный тракт и повысить эффективность препарата. Спектрофотометрически определена загрузка контейнеров целевым соединением, изучены динамика его высвобождения в воде и физиологическом растворе и влияние полимерной оболочки на этот процесс.

1. сформировать систему для интрназальной доставки на пористых частицах;
2. модифицировать ядра кальций карбоната магнитными наночастицами;
3. провести адсорбцию на ядра карбоната кальция лекарственного препарата – золпидема
4. добиться максимальной загрузки золпидемом и его минимальной десорбции в среду растворителя при хранении

В последнее время в фармакологии большое внимание уделяется адресной доставке лекарств. Одним из способов является интраназальная доставка. Интраназальная доставка это неинвазивный метод, основывающийся на способности лекарственных веществ высасываться в слизистой оболочке носовой полости. Таким образом, лекарственное вещество поступает в мозговой, а далее и в системный кровоток. Так же увеличивается скорость развития терапевтического эффекта, способ прост в применение, а такая система обладает высокой биодоступностью. Следует отметить возможность доставки лекарственного вещества напрямую в ЦНС, минуя гематоэнцефалический барьер.  Благодаря этим преимуществам, метод интраназальной доставки крайне актуален.

Методы:

1. Электронная Сканирующая Микроскопия

2. Спектрофотометрия

3. Метод электрофоретического рассеяния света

 

Материалы:

1. Тартрат Золпидема

2. Карбонат Кальция

3. Растворители и полимеры

1. сформирована система для интрназальной доставки на пористых частицах; 
2. ядра модифицированы магнитными наночастицами;
3. проведена адсорбция на ядра карбоната кальция лекарственного препарата – золпидема
4. достигнута максимальная загрузка золпидемом и его минимальной десорбции в среду растворителя при хранении

1. Pires A., Fortuna A., Alves G., Falcao A. // J. Pharm. Pharmaceut. Sci. 2009. V. 12. P. 288–311.
2. Majithiya R.J., Ghosh P.K., Umrethia M.L., Murthy R.S.R. // AAPS Pharm. Sci. Tech. 2006. V. 7.Article 67.]
3. Furubayashi T., Kamaguchi A., Kawaharada K.,Masaoka Y., Kataoka M., Yamashita S., Higashi Y., Sa8kane T. // Biol. Pharm. Bull. 2007. V. 30. P. 1007–1010.
4. Белоусов Ю.Б., Гуревич К.Г. Клиническая фармако_кинетика. Практика дозирования лекарств. М.:Литтерра, 2005. С. 286.
5. Hashizume R., Ozawa T., Gryaznov S.M., Bollen A.W.,Lamborn K.R., Frey W.H. 2nd, Deen D. // Neuro-oncology. 2008. V. 10. P. 112–120.
6. Jadhav K.R., Gambhire M.N., Shaikh I.M., Kadam V.,Pisal S.S. // Current Drug Therapy. 2007. V. 2. P. 27–38.
7. Xie Y., Lu S., Cao S., Jiang X., Yin M., Tang W. //Chem. Pharm. Bull. 2006. V. 54. P. 48–53.

In this project was created a new drug system with Zolpidem for the intranasal delivery. Zolpidem was adsorbed into popous CaCO3 particles. Also was studed influese of different parameters on the adsortion level.