Конструирование аминокислотного антиагреганта, оксидативно инактивирующего клеточные рецепторы, для предупреждения внутрисосудистого тромбообразования.
Стадии проекта
Предложение принято
Конкурс завершен
Выполнение этапа проекта
Проект
02.434.11.3026
Продолжительность работ
2006, 6 мес.
Бюджетные средства
3 млн
Внебюджетные средства
0 млн
Конкурс
Конструирование аминокислотного антиагреганта, оксидативно инактивирующего клеточные рецепторы, для предупреждения внутрисосудистого тромбообразования
создание устойчивого оксидативного аминокислотного антиагреганта, вызывающего ингибирование активности тромбоцитов
Соисполнители
Организация
ФГБУ ФНКЦ ФХМ ФМБА России
Этапы проекта
1
13.03.2006 - 31.05.2006
Разработана экспресс технология анализа антиагрегационной и противосвертывающей активности антиагрегантов. Компьютерным моделированием выявлены конструкции оксидативных антиагрегантов, пригодные для перорального применения. Создан внутренне стабильный хлораминовый антиагрегант N,N–дихлортаурин. Полностью решена задача конструирования стабильного оксидативного антиагреганта. Разработана экологически безопасная лабораторная технология получения концентрированных образцов антиагрегантов. Разработан количественный показатель избирательности действия ковалентных ингибиторов тромбоцитов на уровне молекулярных мишеней. По критерию его величины ведется первичный отбор эффективных оксидативных антиагрегантов.
2
01.06.2006 - 30.09.2006
Разработана технология оптического исследования на одном и том же образце богатой тромбоцитами плазмы крови антиагрегационной и противокоагуляционной активности антиагрегантов. Подана заявка на выдачу российского патента на изобретение.
Впервые сконструированы устойчивые оксидативные антиагреганты природного типа. Их комплексная структура включает активную хлораминовую атомную группу для ковалентной инактивации рецепторов тромбоцитов и инертную сульфоновую атомную группу. Разработана экологически безопасная лабораторная технология получения концентрированных образцов антиагрегантов. Впервые исследована избирательность действия ковалентных ингибиторов тромбоцитов. Выявлена высокая избирательность действия разработанных хлораминовых антиагрегантов.
Создан экспериментальный образец эффективного и стабильного антиагреганта. Он представляет собой внутренне стабильное хлораминовое производное таурина, растворенное в физиологическом растворе. Определены технические параметры экспериментального образца антиагреганта. В действующих концентрациях антиагрегант не влияет на другие клетки крови. Антиагрегант эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и коагуляцию крови при его внутривенном введении. Экспериментальный образец антиагреганта оказывает эффективное терапевтическое действие при экспериментальном тромбозе у мышей. Разработанный образец антиагреганта перспективен для доклинических испытаний.
Впервые сконструированы устойчивые оксидативные антиагреганты природного типа. Их комплексная структура включает активную хлораминовую атомную группу для ковалентной инактивации рецепторов тромбоцитов и инертную сульфоновую атомную группу. Разработана экологически безопасная лабораторная технология получения концентрированных образцов антиагрегантов. Впервые исследована избирательность действия ковалентных ингибиторов тромбоцитов. Выявлена высокая избирательность действия разработанных хлораминовых антиагрегантов.
Создан экспериментальный образец эффективного и стабильного антиагреганта. Он представляет собой внутренне стабильное хлораминовое производное таурина, растворенное в физиологическом растворе. Определены технические параметры экспериментального образца антиагреганта. В действующих концентрациях антиагрегант не влияет на другие клетки крови. Антиагрегант эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и коагуляцию крови при его внутривенном введении. Экспериментальный образец антиагреганта оказывает эффективное терапевтическое действие при экспериментальном тромбозе у мышей. Разработанный образец антиагреганта перспективен для доклинических испытаний.
Программа
Программа "Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития науки и техники" на 2002-2006 годы
Программное мероприятие
1.2 Проблемно-ориентированные поисковые исследования фундаментального характера
Конструирование аптамерных ДНК для предупреждения внутрисосудистого тромбообразования.
Продолжительность работ
2008 - 2009, 16 мес.
Бюджетные средства
7,8 млн
Организация
ФГБУ "НМИЦ кардиологии" Минздрава России
профинансировано
Продолжительность работ
2007 - 2008, 13 мес.
Бюджетные средства
3,7 млн
Организация
ФГБУ ФНКЦ ФХМ ФМБА России
профинансировано
Роль оксидативного стресса в возникновении и развитии клеточной патологии
Продолжительность работ
2010 - 2012, 30 мес.
Бюджетные средства
2,1 млн
профинансировано
Создание высокотехнологичного производства многопрофильных аминокислотных субстанций из конечных продуктов переработки зерна и отходов животноводства
Продолжительность работ
2013 - 2015, 35 мес.
Бюджетные средства
0 млн
Организация
ЗАО "Петрохим"
профинансировано
Продолжительность работ
2007 - 2009, 28 мес.
Бюджетные средства
164,78 млн
Организация
ТИБОХ ДВО РАН
профинансировано