Проведение научных исследований молодыми учеными. Разработка радиофармпрепарата на основе меченной 123 йодом модифицированной жирной кислоты для сцинтиграфической диагностики жизнеспособного миокарда.

Разработана технология производства 123-иода на циклотроне У-120 и методика радиойодирования 1231-15 -(р-йодфенил)-З -метилпентадекановой кислоты, а также методики количественного и качественного определения в препарате основных его компонентов: 15-(р-йодфенил)-3-
метилпентадекановой кислоты и 1231. Подготовлен проект фармакопейной статьи на радиофармпрепарат «15-(р-йодфенил)-3-метилпентадекановая кислота,123!».

АННОТАЦИЯ
Отчета о научно-исследовательской работе
«Разработка радиофармпрепарата на основе меченной 123 йодом модифицированной жирной кислоты для сцинтиграфической диагностики жизнеспособного миокарда»
(этап 2)
РИ-19.0/001/611
Государственный контракт от «20» февраля 2006 г. № 02.442.11.7401.

Целью второго этапа работы явились экспериментальные исследования 123-йод-15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановой кислоты (123I-ФПДК) на лабораторных животных. При этом были выполнены следующие работы:
• Изучение фармакокинетики 123I-ФПДК в организме экспериментальных животных.
• Оценка возможности использования 123I-ФПДК для визуализации миокарда у интактных животных.
• Изучение возможности использования сцинтиграфических исследований с 123I-ФПДК для выявления нарушений миокардиального кровотока у экспериментальных животных.
• Экспериментальное изучение возможности использования 123I-ФПДК для дифференциальной диагностики жизнеспособного и нежизнеспособного миокарда.
• Изучение функциональной пригодности 123I-ФПДК на различных сроках после приготовления радиофармпрепарата.
• Исследование токсичности и гемолитического действия 123I-ФПДК при разовом введении.
• Подготовка отчета о лабораторных испытаниях радиофармпрепарата 123I-ФПДК для Фармакологического Госкомитета МЗ и СР РФ.
Исследованию подвергался раствор 123-йод-15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановой кислоты для инъекций со следующими характеристиками: объемная активность не менее 1200 МБк/мл, срок годности 8 часов от момента приготовления, период полураспада 123I равен 13,3 часа.
Исследования показали, что 123I-ФПДК по своему биологическому поведению в организме крыс и кроликов отвечает требованиям, предъявляемым к кардиотропным препаратам.
Высокая концентрация препарата в миокарде позволяет получить сцинтиграфическое изображение сердечной мышцы.
Длительное сохранение высокой аккумуляции 123-йод-15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановой кислоты в сердце позволяет выполнять однофотонную эмиссионную компьютерную томографию миокарда с исследуемым препаратом.
Радиофармпрепарат 123I-ФМПДК позволяет объективно оценивать состояние метаболизма и степень их жизнеспособности участков сердечной мышцы.
Целесообразно рекомендовать 123-йод-15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановую кислоту для передачи на клинические испытания с целью диагностики различных видов патологии миокарда для оценки нарушений метаболизма.
При изучении “острой” и “хронической” токсичности 123I -ФМПДК, установлено, что препарат не вызывает в организме лабораторных животных патологических изменений и безвреден при внутривенном введении в диагностических дозах.
Препарат стерилен, апирогенен, не вызывает местных реакций на ведение, не обладает гемолитическим, аллергезирующим действием.
На основании проведенных токсикологических исследований препарат "Йод-123-15-(п-йодфенил)-3-метилпентадекановая кислота, для инъекций" можно рекомендовать на клинические испытания.


Руководитель работ В.И.Чернов