Доклиническое исследование нового антиаритмического препарата III класса РГ-2
Стадии проекта
Предложение принято
Конкурс завершен
Проект закончен
Проект
02.512.11.2116
Организация
ФГБУ "НМИЦ кардиологии" Минздрава России
Руководитель работ
Розенштраух Леонид Валентинович
Продолжительность работ
2007, 5 мес.
Бюджетные средства
1,2 млн
Внебюджетные средства
0 млн
В результате выполнения каждой работы должен быть создан необходимый научно-технический задел, обеспечивающий переход к проведению опытно-конструкторских работ с целью последующей коммерциализации
Этапы проекта
1
25.06.2007 - 20.11.2007
Объектом исследования является новый отечественный антиаритмический препарат РГ-2.
Цель работы — проведение доклинических экспериментальных исследований электрофизиологических свойств и антиаритмической эффективности нового антиаритмического препарата, разработка рекомендаций для проведения первого этапа клинических испытаний.
  В процессе работы проводились экспериментальные исследования влияния РГ-2 на потенциалуправляемые ионные токи кардиомиоцитов крысы, параметры потенциалов действия предсердий крысы и кролика, электрофизиологические параметры сердца собаки in situ, антиаритмической эффективности РГ-2 в ваготонической модели фибрилляции предсердий у собак. Также оценивалось влияние антиаритмических препаратов на показатели неоднородности реполяризации миокарда желудочков кролика.
В результате исследования впервые были исследованы свойства нового отечественного антиаритмического препарата. Показано, что РГ-2 обладает выраженным кардиотропным действием: увеличивает рефрактерности предсердий и желудочков, при этом мало влияет на исходный синусовый ритм и артериальное давление. Эффекты выявлены в дозах 10, 20 мкг/кг при внутривенном введении собакам. Увеличение рефрактерности обусловлено увеличением длительности трансмембранных потенциалов действия (данные микроэлектродных исследований). Последнее связано с подавлением выходящих калиевых токов, которое характерно для антиаритмических препаратов III класса. Исследование ионных токов и потенциалов проводили методом фиксации потенцала и с помощью микроэлектродной техники на изолированных предсердиях и отдельных клетках сердца крысы и кролика. Антиаритмтическую активность РГ-2 проверяли на холинэргической модели фибрилляции предсердий у собак. Препарат показал высокую антиаритмическую эффективность не только в прекращении, но и в предотвращении развития нейрогенных аритимий. Кроме увеличения рефрактерности исследуемый препарат показал высокий уровень холинолитической активности.
На основе проведенных исследований препарат отнесен к антиаритмическим препаратам III класса. Показана его исключительно высокая антиаритмическая эффективность в ваготонической модели фибрилляции предсердий.
В настоящее время получено разрешение на проведение первого этапа клинических испытаний препарата.
Цель работы — проведение доклинических экспериментальных исследований электрофизиологических свойств и антиаритмической эффективности нового антиаритмического препарата, разработка рекомендаций для проведения первого этапа клинических испытаний.
  В процессе работы проводились экспериментальные исследования влияния РГ-2 на потенциалуправляемые ионные токи кардиомиоцитов крысы, параметры потенциалов действия предсердий крысы и кролика, электрофизиологические параметры сердца собаки in situ, антиаритмической эффективности РГ-2 в ваготонической модели фибрилляции предсердий у собак. Также оценивалось влияние антиаритмических препаратов на показатели неоднородности реполяризации миокарда желудочков кролика.
В результате исследования впервые были исследованы свойства нового отечественного антиаритмического препарата. Показано, что РГ-2 обладает выраженным кардиотропным действием: увеличивает рефрактерности предсердий и желудочков, при этом мало влияет на исходный синусовый ритм и артериальное давление. Эффекты выявлены в дозах 10, 20 мкг/кг при внутривенном введении собакам. Увеличение рефрактерности обусловлено увеличением длительности трансмембранных потенциалов действия (данные микроэлектродных исследований). Последнее связано с подавлением выходящих калиевых токов, которое характерно для антиаритмических препаратов III класса. Исследование ионных токов и потенциалов проводили методом фиксации потенцала и с помощью микроэлектродной техники на изолированных предсердиях и отдельных клетках сердца крысы и кролика. Антиаритмтическую активность РГ-2 проверяли на холинэргической модели фибрилляции предсердий у собак. Препарат показал высокую антиаритмическую эффективность не только в прекращении, но и в предотвращении развития нейрогенных аритимий. Кроме увеличения рефрактерности исследуемый препарат показал высокий уровень холинолитической активности.
На основе проведенных исследований препарат отнесен к антиаритмическим препаратам III класса. Показана его исключительно высокая антиаритмическая эффективность в ваготонической модели фибрилляции предсердий.
В настоящее время получено разрешение на проведение первого этапа клинических испытаний препарата.
Программа
Программа "Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2007-2013 годы"
Программное мероприятие
1.2 Проведение проблемно-ориентированных поисковых исследований и создание научно-технического задела по технологиям в области наук о жизни
профинансировано
профинансировано
Продолжительность работ
2007, 5 мес.
Бюджетные средства
1,2 млн
Организация
ГУНУ ФФМ МГУ имени М.В. Ломоносова
профинансировано
Продолжительность работ
2007, 5 мес.
Бюджетные средства
1,2 млн
профинансировано
профинансировано