Синтез и исследования фармакологически важных пептидов, включая изотопномодифицированные

В соответствии с техническим заданием и календарным планом при выполнении государственного контракта № 02.512.11.2124 от «25» июня 2007 года проведены следующие исследования:
  Исследован трипептид Pro-Gly-Pro для выявления его нейропротекторных свойств. Проведены исследования по специфическому связыванию трипептидов Tyr-Pro-Ser-NH2 и Tyr-DPro-Ser-NH2 с мембранами мозга in vitro и изучение их сродства к опиатным рецепторам in vivo, как перспективных пептидных субстанций, для создания на их основе лекарственных препаратов в качестве анальгетиков. Проведено детальное изучение механизма действия семакса с использованием радиоактивных фотоаффинных зондов и выявление мишеней действия семакса методом химических перекрестных сшивок с использованием радиоактивно меченных фотоафинных зондов семакса арилазидной природы. Проведено исследование по выяснению роли нейротрофинов в механизмах нейропротективного и когнитивного действия семакса. Изучено влияние интраназального введения семакса на экспрессию генов фактора роста нервов Ngf и нейротрофического фактора, выделенного из мозга Bdnf в различных отделах головного мозга и в сетчатке крысы методом ПЦР. Проведено сравнение полученных результатов с данными по распределению в мозге специфических мест связывания радиоактивно меченного семакса.
  Проведено исследование противовирусных, интерферон-индуцирующих и цитокин-модулирующих свойств селанка и других глипролинов. Изучены клеточные и молекулярные механизмы у 10 пептидов, которые определяют иммунотропные свойства глипролинов. Иммунотропные свойства глипролинов оценены на молекулярном уровне в экспериментах in vitro и in vivo по их способности модулировать иммунный ответ в норме и при вирусных инфекциях.
  Проведены исследования на молекулярно-биологическом, биохимическом и поведенческом уровнях по отбору наиболее эффективных пептидов обладающих нейролептической активностью, с целью разработки фармацевтической композиции с нейролептической активностью на основе отобранных пептидов.
  При выполнении работы получены следующие научные результаты: изучен трипептид Pro-Gly-Pro в качестве нейропротектора. Получены результаты по специфическому связыванию трипептидов Tyr-Pro-Ser-NH2 и Tyr-DPro-Ser-NH2 с мембранами мозга in vitro и проведено исследование их сродства к опиатным рецепторам in vivo, как перспективных пептидных субстанций, для создания на их основе лекарственных препаратов в качестве анальгетиков.
  Получены результаты, связанные с выяснением роли нейтрофинов в механизмах нейропротективного и когнитивного действия семакса.
  Проведены работы по изучению клеточных и молекулярных механизмов у 10 пептидов, которые определяют иммунотропные свойства глипролинов к числу которых относится Селанк, результаты исследования могут послужить обоснованием использования глипролинов и в частности Селанка в качестве принципиально новой группы иммуномодуляторов, избирательно влияющих на синтез цитокинов, регулирующих баланс клеточно-опосредованных и гуморальных иммунных реакций и избирательно активирующих противовирусный иммунитет. Проведенные работы по выявлению противовирусной активности у пептидов глипролинов позволили перейти к оформлению патента на группу пептидов обладающих противовирусными свойствами.
  В результате обобщения полученных экспериментальных данных, при исследованиях проведенных на молекулярно-биологическом, биохимическом и поведенческом уровнях по отбору пептидов обладающих нейролептической активностью проведены работы по отбору наиболее перспективного пептида. Впервые полученные в результате исследований данные в настоящее время патентуются. Предполагается в 2008 году проведение дальнейших работ на основе отобранного пептида по созданию фармацевтической композиции нового лекарственного препарата в качестве нейролептического средства.