Синтез соединений простаноидной и стероидной природы для создания потенциальных лекарственных средств для медицины и ветеринарии

Была наработана опытная партия клопростенола в количестве 5 г.
  Начаты работы по синтезу оптически активного PGE1 и 15-дезокси-?12,14-простагландина J2, в частности,
  Предложены оригинальные синтезы хиральных циклопентеноновых блоков для PGE1 из аддукта дихлор-кетена и циклопентадиена, а также для 15-дезокси-?12,14-простагландина J2 из D-рибозы.
  Проведены патентные исследования по утеротонической активности 11-дезоксимизопростола.

Продолжены работы по синтезу хиральных циклопентеноновых блоков для PGE1 из аддукта дихлоркетена с циклопентадиеном и из D-рибозы.
  Начаты работы по синтезу агликона противоопухолевого соединения OSW-1.
  Проведены патентные исследования по методам оптического расщепления [2+2]-аддукта дихлоркетена и циклопентадиена взаимодействием с гомохиральными (+)- и (-)-?-метилбензиламинами и разделением диастереомеров на стадии бициклических полуаминалей для дальнейшего использования в синтезе простагландна Е1
  Проведены исследования утеротонической и иммуномодулирующей активности 11-дезоксимизопростола.
  Предложен предварительный состав для приготовления таблетированной формы 11-дезоксимизопростола

Завершены работы по синтезу оптически активного простагландина PGE1, наработан опытный образец, предложена лекарственная форма PGE1. Разработана оригинальная синтетическая схема получения 15-дезокси-12,14-простагландина J2 на основе D-рибозы и аддукта дихлоркетена с фульвеном. Разработаны пути получения дисахаридного блока и агликона OSW-1.

Выполнены работы по синтезу противоопухолевого соединения OSW-1. Проведены работы по исследованию антиагрегационной активности оптически активного простагландина (-)-PGE_1 и 11-дезоксимизопростола. Созданы лекарственные формы препарата (стероид + простагландин) для гинекологии. Наработано ~700 мг этого соединения и на ОАО «Фармстандарт Уфа Вита» получена опытная партия таблетированной лекарственной формы 11-дезоксимизопростола с использованием глицерризиновой кислоты (3000 таблеток).