Регистрация / Вход
Прислать материал

Панель тирозиновых киназ как инструмент для поиска новых ингибиторов и изучения пространственной структуры ингибиторных комплексов

Стадии проекта
Предложение принято
Конкурс завершен
Проект закончен
Проект
02.512.12.2051
Продолжительность работ
2009 - 2010, 17 мес.
Бюджетные средства
6,3 млн
Внебюджетные средства
0 млн

Кристаллизация и определение трехмерных структур терапевтически значимых тирозиновых киназ в комплексах с низкомолекулярными ингибиторами для рационального конструирования новых терапевтических препаратов.

Соисполнители

Участники проекта

Зам. руководителя работ
Ляшенко Андрей Владимирович

Этапы проекта

1
18.05.2009 - 31.08.2009
Проведено клонирование 16 генов тирозин-киназ; создана бакуловирусная система экспрессии в клетках насекомых. Осуществлена наработка биомассы; разработаны протоколы выделения тирозин-киназ. Проведена препаративная наработка и оценка биохимических свойств киназных мишеней. Разработаны протоколы биохимического анализа киназной активности; проведён биохимический скрининг библиотек химических соединений в формате плашечного киназного теста.
Развернуть
2
01.09.2009 - 20.12.2009
Проведён подбор условий для получения кристаллов, пригодных для рентгеноструктурного эксперимента и предварительный анализ качества полученных кристаллов. Проведено определение коэффициентов ингибирования и специфичности 23-х найденных соединений.
Развернуть
3
01.01.2010 - 31.07.2010
Проведена кристаллизация комплексов тирозин-киназ с ингибиторами и предварительный анализ качества полученных кристаллов.
Получены данные рентгеноструктурного анализа для тирозин-киназ и их комплексов с ингибиторами.
Проведено решение и уточнение пространственных структур с использованием специализированного программного обеспечения.
Проведена экспертиза качества полученных пространственных структур.
Развернуть
4
01.08.2010 - 31.10.2010
Проведёны анализы полученных пространственных структур и определение ключевых элементов в химической структуре ингибиторов, ответственных за их связывание с активными центрами тирозин-киназ
Проведена оценка возможности создания конкурентоспособной продукции на основе полученных структур тирозин-киназ и их комплексов с ингибиторами.
Проведена оценка технико-экономического рыночного потенциала полученных результатов.
Разработаны рекомендации по использованию результатов проведенной НИР.
Разработано ТЗ на ОКР(ОТР).
Развернуть

Программа

Программа "Исследования и разработки по приоритетным направлениям развития научно-технологического комплекса России на 2007-2013 годы"

Программное мероприятие

1.2 Проведение проблемно-ориентированных поисковых исследований и создание научно-технического задела по технологиям в области наук о жизни
Продолжительность работ
2008 - 2009, 18 мес.
Бюджетные средства
20 млн
Организация
ИМБ РАН
профинансировано
Тема
Панель тирозиновых киназ как инструмент для поиска новых ингибиторов и изучения пространственной структуры ингибиторных комплексов
Продолжительность работ
2009 - 2010, 17 мес.
Бюджетные средства
7 млн
Количество заявок
1
Тема
Поиск новых потенциальных терапевтических препаратов на основе трехмерных структур белков и комплексов белков-мишеней с ингибиторами
Продолжительность работ
2008 - 2009, 17 мес.
Бюджетные средства
20 млн
Количество заявок
1
Тема
Доклинические исследования лекарственного средства – низкомолекулярного соединения на основе ингибитора p110δ - дельта изоформы фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) для лечения фолликулярной лимфомы.
Продолжительность работ
2016 - 2018, 21 мес.
Бюджетные средства
33 млн
Количество заявок
0
Тема
Доклинические исследования лекарственного средства – низкомолекулярного соединения на основе ингибитора p110δ - дельта изоформы фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) для лечения фолликулярной лимфомы.
Продолжительность работ
2016 - 2018, 21 мес.
Бюджетные средства
33 млн
Количество заявок
2
Тема
Создание ингибиторов ферментов репарации ДНК, усиливающих эффективность алкилирующих противопухолевых препаратов.
Продолжительность работ
2011 - 2012, 15 мес.
Бюджетные средства
24 млн
Количество заявок
5